THALİDOMİDE FACİASI VE KİRAL MOLEKÜL YAPISI

Tıp tarihinde, insanların sorunlarına, şikayetlerine ve hastalıklarına çözüm bulmak için sayısız araştırma yapıldı, yöntemler ve ilaçlar geliştirildi. Fakat bundan yaklaşık 60 yıl önce bu şanlı tarihe büyük bir kara leke sürüldü.

1957 yılında Grünenthal adlı bir Alman ilaç şirketi, Contergan adlı bir ilacı piyasaya sürdü. İlaç etken madde olarak “Thalidomide” içeriyordu ve bu ilacın hamile kadınlarda uyku bozukluğu, mide bulantısı gibi sorunları çözmesi bekleniyordu.

İlaç piyasaya sürülmeden önce yeteri kadar testten geçmemişti ve buna rağmen reçetesiz satıldı öyle ki aynı etken maddeyi içeren ilaçlar 50 farklı ülkeye ulaşmıştı bile. Sonuçlar ise tam anlamıyla faciaya sebep oldu, 90.000’den fazla düşük, 10.000’den fazla sakatlık  ve ölüm…

Uzuvları eksik ve sakat doğan çocuklar

Araştırmalar yetersizdi. Bazı deneylerde toksik sonuçlar bile görülmüştü fakat, göz ardı edildi. Bu durumun altında çok hassas bir kimya vardı.

Yukarıda görülen moleküllerin her ikisi de bu ilacın etken maddesi olan “Thalidomide” molekülüdür ve bu molekül, yapı itibari ile asimetriktir ve “kiral” dediğimiz bir merkeze sahiptir. Kiral olma durumu moleküle “enantiyomer” dediğimiz ayna görüntüsü özelliği getirir. Thalidomide molekülünde 1 kiral merkez vardır, bu sebeple 2 enantiyomeri yani ayna görüntüsü vardır ve her ikisi de yukarıdaki şekilde görülmektedir. Bu iki molekülün kapalı formülleri aynıdır, molekül ismi aynıdır, fakat uzaydaki yerleşme düzenleri farklıdır. Daha kolay anlaşılması için aşağıdaki resme dikkatlice bakınız.

Sol elinizi şekildeki gibi ayna karşısına getirirseniz sağ elinizin şeklini aynada görürsünüz. Sol elinizin ayna görüntüsü yani enantiyomeri sağ elinizdir. Aynı şekilde sağ elinizin aynadaki görüntüsü de sol elinizdir. Fakat resmin sağ tarafında görüldüğü gibi ellerinizi üst üste koyduğunuz zaman birbirlerini örtmediğini yani aynı olmadıklarını görürsünüz çünkü yönelmeleri farklıdır. İşte moleküllerdeki enantiyomer durumu için de aynı şey geçerlidir.

Bulantı, kusma ve uyku bozukluğunu gidermek amacıyla yapılan araştırmalar bu molekülün “R” enantiyomeri yani sedative etki gösteren yapısı baz alınarak yapılmıştır. Fakat aynadaki görüntüsü olan “S” enantiyomeri teratogenic etki göstermiş; ölümlere, sakatlıklara sebep olmuştur. Hatta daha sonra yapılan araştırmalar saf “R” enantiyomeri kullanılsa bile olumsuz durumlara yol açabileceğini göstermiştir. Çünkü metabolik şartlar altında bu moleküller birbirine dönüşebilmektedir.

Bir cevap yazın

E-posta hesabınız yayımlanmayacak. Gerekli alanlar * ile işaretlenmişlerdir